糖尿病治疗药物研究进展
2021-01-06 15:36 来源: 互联网
2020年12月30日,记者从中国科学院合肥研究所获悉,科学院王俊峰研究组对糖尿病候选药物FGF 21进行了修饰,使FGF21SS成为糖尿病小鼠。结果表明,FGF21SS具有较好的降血糖降体重效果,具有良好的药物形成。研究结果日前在国际期刊"欧洲分子生物学组织的报告"上发表。
目前,糖尿病药物治疗主要是控制血糖,延缓相关并发症的发生,不能完全治愈糖尿病。主要原因是糖尿病治疗药物作用的主要机制是围绕胰岛素的降血糖功能,而不是针对糖尿病的真正原因--胰岛素抵抗,治疗糖尿病不是根本原因,开发能改善胰岛素抵抗的治疗药物将有助于更好地治疗糖尿病。
FGF 21是一种调节代谢的内分泌蛋白,具有改善胰岛素抵抗、促进糖脂代谢、消耗过量葡萄糖和脂类、逆转氧化应激反应引起的细胞凋亡等优点,但目前以FGF 21为基础的药物并不能解决FGF 21药代动力学和稳定性差的问题,需要频繁使用,严重阻碍了临床应用。
基于稳态强磁场的大型科学实验装置,对FGF21SS的溶液结构进行了核磁共振分析,并对FGF21SS进行了蛋白质工程修饰,得到了一种新型的FGF21SS,在蛋白质稳定性试验中,FGF21SS比FGF 21具有更好的热稳定性;小鼠实验结果表明,FGF21SS具有更高的生物活性:在炎症脂肪细胞中,FGF21SS可以逆转炎症因子诱导的胰岛素抵抗,恢复胰岛素敏感性;在肥胖小鼠糖尿病的治疗中,FGF21SS具有良好的降血糖、减肥和血清胰岛素的能力,优于FGF 21。
责任编辑:无量渡口
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